Die Substanzgruppe der Benzodiazepine bindet als Ligand an einer spezifischen Bindungstelle am GABA-Ionenkanal (GABA-A-Rezeptor). Durch Bindung wird der durch GABA vermittelte Chlorid-Ioneneinstrom in die Zelle verstärkt und dadurch auch die intrazellulär durch Chlorid-Ionen vermittelte inhibitorische Wirkung.
Merke: Benzodiazepine und Z-Substanzen führen zu einer verstärkten inhibitorischen Wirkung von GABA (Gamma-Aminobuttersäure).
Substanzübersicht
| Substanz | Halbwertszeit | Aktiver Metabolit |
| Alprazolam | 12 – 15 h | |
| Bromazepam | 15 – 35 h | |
| Clobazam | ||
| Clonazepam | 19 – 30 h | |
| Dikaliumclorazepat | 2 h | Aktiver Metabolit: N-Methyldiazepam (HWZ: 80 – 103 h) |
| Diazepam | 24 – 48 h | Aktiver Metabolit: N-Methyldiazepam |
| Flunitrazepam | 10 – 30 h | |
| Lorazepam | 12 – 16 h | |
| Lormetazepam | ||
| Midazolam | 1 – 3 h | |
| Oxazepam | 4 – 15 h | |
| Zolpidem | 1 – 4 h | |
| Zopiclon | 2 – 6 h |